Herceptin: un farmaco per il cancro biologico

È un farmaco antitumorale di azione relativamente lieve, usato in combinazione con farmaci chemioterapici, ma non così tossico come sono. Questo farmaco è più spesso usato per il cancro dell'apparato digerente e delle ghiandole mammarie, così come la comparsa di metastasi. A volte una sostanza viene prescritta per il cancro dello stomaco, soprattutto se la malattia si trova nelle fasi successive dello sviluppo. In casi estremi, è possibile utilizzare Herceptin durante la gravidanza e anche durante l'allattamento, tuttavia, a condizione che per la durata del corso e fino a sei mesi dopo l'allattamento al seno venga interrotto.

Proprietà farmacologiche del farmaco

Questo farmaco appartiene a farmaci antitumorali immunobiologici. Ha un effetto relativamente mite rispetto ad altri agenti che combattono contro i neoplasmi maligni. La principale differenza di Herceptin è che colpisce solo le cellule colpite, mentre non opprime quelle sane. Inoltre, questa sostanza blocca l'ulteriore moltiplicazione dei tumori maligni a livello genetico, che aumenta le possibilità di sopravvivenza del paziente e l'assenza di ricadute.

Herceptin viene eliminato dal corpo per molto tempo. L'emivita va dai 28 ai 38 giorni e l'eliminazione completa avviene entro 27 settimane.

In sostanza, il principale ingrediente attivo del farmaco sono i derivati ​​del DNA ricombinante, gli anticorpi monoclonali umanizzati, che interagiscono selettivamente con il dominio extracellulare dei recettori del fattore di crescita epidermico umano tipo 2 (HER2). Nella terminologia medica, queste sostanze sono indicate come IgG1.

Composizione e forma di rilascio

Il principale ingrediente attivo del farmaco è il trastuzumab, aiuta a combattere efficacemente i tumori maligni e allo stesso tempo non danneggia le cellule sane. Inoltre, il farmaco contiene adiuvanti - L-istidina, L-istidina cloridrato, polisorbato 20, α, α-trealosio diidrato.

Herceptin 440 mg

Il farmaco è disponibile in flaconi da 150 e 440 mg. Le fiale contengono liofilizzato, è lui che viene successivamente utilizzato per preparare la soluzione. La medicina speciale è anche fornita con il farmaco (in contenitori da 20 mg) in cui può essere diluito. La sospensione preparata è amministrata al paziente attraverso un IV.

Farmaco da prescrizione. Si trova in un contenitore di vetro trasparente confezionato in una scatola di cartone. Il liofilizzato per la preparazione della soluzione può essere limpido o leggermente giallastro. Il kit viene fornito anche con acqua speciale da cui è necessario diluire il farmaco. Quando si prepara la soluzione, questo liquido può essere sostituito con acqua sterile per l'iniezione, ma la sospensione già pronta deve essere completamente utilizzata o smaltita immediatamente dopo la preparazione, poiché tale soluzione si deteriora anche con brevi periodi di conservazione.

Indicazioni per l'uso

Il farmaco viene solitamente prescritto, se identificato:

  • Cancro al seno in stadio precoce;
  • Cancro al seno con metastasi;
  • Cancro dello stomaco o della giunzione dello stomaco con l'intestino.
Herceptin è usato nel cancro al seno.

Il motivo principale per la prescrizione di questo particolare farmaco per il cancro è la rilevazione di un tipo di tumore in cui l'HER2 è sovraespresso (fattore di crescita epidermico umano 2).

Herceptin può essere somministrato in aggiunta alla radioterapia e alla chemioterapia nel periodo preoperatorio o postoperatorio. Nelle prime fasi della malattia, è anche possibile utilizzare solo questo farmaco.

Nel cancro al seno, il farmaco può essere usato dopo uno o più cicli di chemioterapia, altri farmaci non sono richiesti durante questo periodo. Se il paziente non ha ricevuto la chemioterapia in precedenza, Herceptin può essere usato in combinazione con docetaxel e paclitaxel. Ma in questo caso tra l'introduzione di vari farmaci deve passare almeno un giorno. Se il cancro al seno viene rilevato nei pazienti anziani nel periodo postmenopausale, il farmaco può essere usato in combinazione con gli inibitori dell'aromatasi, nel caso in cui vengano rilevati anche recettori ormonali positivi (estrogeni e / o progesterone).

Nei casi in cui il cancro al seno viene rilevato in una fase precoce, l'uso di Herceptin come farmaco indipendente è possibile durante la chemioterapia dopo l'intervento chirurgico, durante la radioterapia e anche al completamento del ciclo chemioterapico. Inoltre, dopo la chemioterapia, questo strumento può essere utilizzato in combinazione con gli stessi farmaci del caso precedente. A volte Herceptin integra docetaxel e chemioterapia con carboplatino. Se la malattia si sviluppa solo localmente o la dimensione del tumore supera i 2 cm, allora l'uso di questo farmaco può essere combinato con un ciclo di chemioterapia sia prima che dopo l'intervento chirurgico.

Per cancro avanzato dello stomaco o connessione dello stomaco e dell'esofago con sovraespressione tumorale di HER2, Herceptin può essere usato insieme a capecitabina, fluorouraracile e platino in varie combinazioni. A condizione che non ci sia stata una terapia volta a sospendere la metastasi prima.

L'uso del farmaco sarà efficace fino al progredire della malattia. Se il cancro viene diagnosticato in una fase precoce, la durata della terapia deve essere di almeno un anno o fino all'inizio di una recidiva della malattia. Se durante il corso è mancata la somministrazione del farmaco per un periodo fino a 7 giorni, allora è necessario il più presto possibile introdurre una dose di mantenimento di Herceptin fuori programma. E poi torna all'introduzione secondo il piano.

Metodi di utilizzo e dosaggio

Prima di prescrivere un farmaco, è necessario assicurarsi che a causa dell'espressione tumorale HER2 si verifichi, altrimenti il ​​trattamento con questo medicinale sarà inefficace.

Quindi, si può dire che il farmaco non sarà utile per ogni tipo di tumore maligno di queste localizzazioni, ma solo per quelli in cui si osserva l'espressione di HER2, che rappresenta circa il 30% di tutti i casi di cancro.

Herceptin è utile per l'espressione di HER2

In casi molto rari, i pazienti possono avere anticorpi al farmaco. Ma la frequenza di questo fenomeno è di circa 1 su 1000. Se è ancora successo, allora per un ulteriore trattamento, vale la pena scegliere un rimedio con altri principi attivi.

È possibile inserire la medicina solo in modalità drop. Ma il liquido della bottiglia richiede una preparazione preliminare prima dell'uso.

È importante ricordare che la soluzione deve essere preparata in condizioni asettiche. L'acqua batteriostatica per preparazioni iniettabili nella proporzione di 20 mg è fornita con la fiala del farmaco da 440 mg. Questa acqua viene raccolta in una siringa e quindi con l'aiuto di un ago viene delicatamente iniettata nel contenitore con Herceptin. Non è possibile utilizzare altri solventi. Dopo l'iniezione del liquido di iniezione, la bottiglia viene leggermente agitata o ruotata lentamente attorno al suo asse in modo che i componenti si mescolino. È necessario tenere conto che la soluzione schiude abbastanza forte, quindi è impossibile scuotere il contenitore durante la miscelazione. Ma anche senza scuotere, si forma della schiuma quando il fluido di iniezione si scioglie. Pertanto, non usare il medicinale immediatamente dopo la preparazione.

Il farmaco finito deve essere lasciato riposare per 5 minuti in modo che la schiuma formata dissolvendo il liquido scompaia. La miscela dovrebbe essere chiara, tuttavia potrebbe avere una tonalità giallastra. Per l'introduzione attraverso il contagocce, la sospensione viene versata in sacchetti speciali fatti di polietilene, polivinilcloruro o polipropilene. Una borsa di altri materiali può influire negativamente sulle proprietà della soluzione.

Questa miscela viene conservata a una temperatura compresa tra 2 e 8 gradi (non inferiore, poiché il medicinale non può essere congelato) per 28 giorni. Per tutto questo tempo, la soluzione è abbastanza adatta per la somministrazione endovenosa. Alla fine di questo periodo, i residui devono essere smaltiti. Nel caso del carcinoma mammario con metastasi, una soluzione di Herceptin viene introdotta in una proporzione di 4 mg per chilogrammo di peso del paziente.

Più spesso, il farmaco viene utilizzato in due opzioni di dosaggio: carico e manutenzione. Il tempo del primissimo contagocce con una soluzione non deve superare un'ora e mezza. Durante questo periodo, così come entro 6 ore dopo, il paziente deve essere attentamente monitorato, poiché potrebbero svilupparsi complicazioni. Nelle successive somministrazioni della soluzione, il paziente viene osservato per altre 2 ore dopo la procedura. I tipi più comuni di reazioni negative sono brividi e febbre. Se necessario, i farmaci vengono temporaneamente sospesi fino alla scomparsa dei sintomi. Quando il paziente diventa migliore, la ricezione continuerà.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Il farmaco in sé non è stato testato su donne incinte e madri che allattano. Tuttavia, il suo utilizzo è possibile se l'effetto atteso è maggiore del rischio potenziale per il feto. Le donne che allattano al seno dovrebbero rifiutare l'allattamento al seno mentre assumono questo farmaco.

Nel periodo di utilizzo dello strumento, così come altri sei mesi dopo il corso, è necessario prendere misure per la contraccezione.

Herceptin durante la gravidanza è usato solo in casi estremi.

A causa dell'ammissione durante la gravidanza, il feto può sperimentare ipoplasia dei reni e dei polmoni, quindi il farmaco deve essere assunto solo in caso di necessità urgente.

Interazioni farmacologiche

Herceptin è incompatibile con la soluzione di destrosio e, se combinato con le antracicline, può influire negativamente sul funzionamento del sistema cardiovascolare.

Il farmaco può essere somministrato contemporaneamente con i mezzi utilizzati per la chemioterapia, come paclitaxel e docetaxel. Tuttavia, in questo caso, è necessario attenersi strettamente al regime di trattamento specificato, in cui l'uso di questi fondi è limitato nel tempo.

Effetti collaterali

Nonostante il fatto che il farmaco abbia un effetto relativamente lieve, ha alcuni effetti collaterali, ma i benefici sono ancora significativamente maggiori del rischio potenziale.

Tra i possibili effetti collaterali ci sono: polmonite, cistite, sepsi neutropenica, vertigini, ansia, sinusite, comparsa del virus dell'herpes, faringite, trombocitopenia, malattie della pelle, rinite, bronchite, stitichezza, shock anafilattico, leucopenia, tracheite, secchezza delle fauci, corno, erisipela, anestesia secca, shock anafilattico, leucopenia, tracheite, secchezza delle fauci., malattie del sistema genito-urinario, congiuntivite, sepsi, tremore, flemmone, dolore addominale, anemia, improvvisa perdita di peso, pancreatite, anoressia, insonnia, depressione, insufficienza epatica, lacrimazione, cefalea, ittero, sordità, paresi, sonnolenza b, edema cerebrale, tachicardia, mancanza di respiro, vomito, gonfiore delle labbra, tosse, broncospasmo, emorragia nasale, fibrosi polmonare, ipossia, nausea, epatite, acne, dolore al collo, mastite, stomatite, disuria, letargia, ossalgia, astenia, prurito, febbre, debolezza, iperidrosi, interruzione del sistema cardiovascolare e nervoso, e questo non è un elenco completo. Fondamentalmente, tutti questi effetti sono associati ad un sistema immunitario indebolito, in conseguenza del quale il corpo perde la sua capacità di resistere alle infezioni che sono innocue per una persona sana.

Sebbene l'Herceptin sia un farmaco biologico e agisce selettivamente solo sulle cellule maligne, bypassando quelle sane, il farmaco è ancora abbastanza tossico, sebbene non tanto quanto i mezzi usati per la chemioterapia.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni si possono identificare:

  • Età da bambini fino a 18 anni;
  • Gravemente a corto di fiato (per i pazienti con mancanza di respiro, l'assunzione di questo farmaco può essere fatale);
  • Ipersensibilità al farmaco.

Deve prestare attenzione quando assume il farmaco a pazienti con angina pectoris, insufficienza miocardica, ipertensione arteriosa, nonché se ci fosse un ciclo di assunzione di farmaci cardiotossici prima di condurre questa terapia. Un altro motivo per monitorare particolarmente attentamente la risposta del corpo a prendere questo farmaco sono varie malattie polmonari e metastasi polmonari.

Separatamente, deve essere detto sul periodo di gravidanza e allattamento. In questo caso, assumere il farmaco è altamente indesiderabile, ma è possibile se c'è una minaccia per la vita del paziente o il potenziale beneficio supera il possibile rischio per la madre e il bambino.

Herceptin è controindicato in mancanza di respiro

Non è necessario ridurre il dosaggio di questo farmaco nel trattamento degli anziani. Gli studi clinici hanno dimostrato che nei giovani e negli anziani il trastuzumab - il principale principio attivo del farmaco è distribuito equamente.

overdose

I casi di sovradosaggio non sono stati ancora identificati. In condizioni di laboratorio, l'uso di una dose superiore al massimo, non ha avuto alcun effetto sulla salute degli organismi sperimentali.

Condizioni di conservazione

Il tempo di conservazione della bottiglia non aperta è di 3 anni. La soluzione finita può essere conservata fino a 28 giorni rigorosamente a una temperatura di 2 - 8 gradi Celsius.

Herceptin: istruzioni per l'uso

Il farmaco Herceptin è un farmaco antitumorale basato su anticorpi monoclonali.

Rilasciare la forma e la composizione del farmaco

Il farmaco Herceptin è disponibile sotto forma di lyophysiate per la preparazione di una soluzione per infusione endovenosa. La preparazione stessa è di colore bianco con una leggera sfumatura giallastra, dopo la preparazione della soluzione concentrata è un liquido opalescente traslucido.

Il principale ingrediente attivo del farmaco è il trastuzumab. Lyophysiate è disponibile in flaconi di vetro da 150 o 440 mg, 1 pezzo ciascuno in un fascio di cartone completo di una bottiglia di solvente.

Proprietà farmacologiche del farmaco

Herceptin è un farmaco a base di anticorpi monoclonali, che ha un marcato effetto antitumorale e viene prescritto ai pazienti per il trattamento di varie forme di cancro.

Indicazioni per l'uso

Questo farmaco è prescritto ai pazienti per il trattamento delle seguenti condizioni:

  • Cancro al seno nelle donne in stadio 2 con metastasi;
  • Terapia di mantenimento per pazienti oncologici dopo diversi cicli di chemioterapia;
  • Come parte della terapia complessa per il cancro al seno con docetaxel o paclitaxel;
  • Come terapia di supporto dopo interventi chirurgici radicali per la prevenzione della recidiva del tumore;
  • Come trattamento aggiuntivo dopo la radioterapia;
  • Adenocarcinoma dello stomaco con metastasi.

Controindicazioni

Attenzione: il farmaco è severamente vietato utilizzare da soli, senza un esame preliminare e la prescrizione di un medico!

Prima di iniziare la terapia, leggi attentamente le istruzioni, poiché la medicina ha una serie di limiti gravi da usare. Le controindicazioni includono:

  • Disturbi del ritmo cardiaco, accompagnati da una grave mancanza di respiro, anche in uno stato di riposo fisico;
  • Metastasi polmonari che richiedono il supporto di ossigeno e che causano una compromissione della funzione respiratoria;
  • Età fino a 18 anni;
  • Periodo di gravidanza e allattamento;
  • Intolleranza individuale ai componenti del farmaco.

Il farmaco non viene prescritto o prescritto con particolare cautela a persone con cardiopatia ischemica, ipertensione, insufficienza cardiaca grave, malattie polmonari con compromissione della funzionalità respiratoria.

Dosaggio e somministrazione

Prima che il paziente inizi a utilizzare il liofisio, è obbligatorio eseguire il test per l'espressione del tumore HER2.

Questo farmaco è inteso solo per flebo endovenoso! Lyophysiatics non sono prescritti come iniezioni! Prima dell'introduzione del farmaco il paziente deve preparare una soluzione fresca. Per fare questo, il contenuto della fiala diluita in 20 ml di solvente, che è collegato al farmaco. Durante la miscelazione del contenuto dei flaconcini, il sistema della siringa non deve essere scosso per evitare un'eccessiva formazione di schiuma, poiché ciò potrebbe causare difficoltà nel reclutare la dose corretta per un particolare paziente.

Usare una siringa sterile per raccogliere il solvente e iniettarlo lentamente con cautela nella fiala con la fisiofisiologia, senza agitare, ma solo scuotendo leggermente la fiala attorno al proprio asse. La soluzione finita dovrebbe rimanere in piedi per circa 5 minuti. Può essere condotto solo se non ci sono sospensioni e impurità diverse nella fiala, il medicinale finito è leggermente opalescente e ha un colore trasparente o leggermente giallastro. Il farmaco disciolto risultante è un concentrato che può essere conservato per circa 4 settimane ad una certa temperatura e usato ripetutamente. Se il concentrato non è stato utilizzato per 4 settimane, deve essere scartato e preparato una soluzione fresca. Se i medici usassero un solvente non attaccato alla liofisiologia come solvente, ma semplicemente acqua sterile per l'iniezione, il medicinale dovrebbe essere usato entro 1 giorno, se ciò non accade, il concentrato viene scartato e il contagocce viene ri-preparato!

La dose giornaliera del farmaco e la durata del ciclo di trattamento con Herpetsetin è determinata solo dal medico in base alla gravità della malattia, alla presenza di metastasi, complicanze, stadio del cancro, peso corporeo del paziente e alle caratteristiche individuali del suo corpo.

Nel carcinoma mammario avanzato con metastasi, la somministrazione di un liofisio viene somministrata ai pazienti a una singola dose ogni settimana. Quando si passa a una dose di mantenimento con stabilizzazione e miglioramento delle condizioni generali del paziente, il farmaco viene somministrato una volta ogni 3 settimane.

In combinazione con altri farmaci antitumorali, Herceptin viene somministrato il giorno seguente dopo il farmaco principale nel dosaggio specificato dal medico.

Con l'adenocarcinoma dello stomaco, l'introduzione di una goccia endovenosa di lyophysiate è effettuata 1 volta in 3 settimane. La dose viene calcolata dal medico curante, in base al peso corporeo del paziente e alla gravità del danno tumorale al corpo.

Secondo le istruzioni, il corso del trattamento con questo farmaco a base di anticorpi monoclonali dovrebbe durare almeno 1 anno o fino allo sviluppo della prima recidiva della malattia.

I pazienti anziani non hanno bisogno di una riduzione del dosaggio del farmaco, a condizione che non abbiano le controindicazioni o le restrizioni di cui sopra.

Uso del farmaco durante la gravidanza e l'allattamento

Le donne in attesa di parto o che intendono iniziare una gravidanza sono assolutamente vietate dal trattamento di questo farmaco! Gli studi sugli animali non hanno mostrato effetti negativi dei componenti attivi della lyophysia sul feto, ma gli scienziati hanno dimostrato che l'alcol benzilico, che funge da conservante nel solvente attaccato al lyophysiat, ha un effetto tossico sul feto e sull'ulteriore sviluppo della gravidanza.

Se una donna ha subito un trattamento con Herceptin, quindi dopo la fine della terapia per 6-12 mesi, è vietato pianificare una gravidanza, poiché ciò potrebbe influire negativamente sul suo flusso e sullo sviluppo fetale!

Durante il periodo dell'allattamento al seno con questo farmaco è vietato! È anche impossibile nutrire il bambino con il latte materno per mezzo anno dopo che Herceptin è stato cancellato.

Effetti collaterali

Durante il periodo di trattamento con questo farmaco, i pazienti spesso hanno avuto effetti collaterali. I più frequenti di questi erano disturbi del cuore, del sangue e del sistema respiratorio. Tra gli effetti collaterali comuni ci sono i seguenti:

  • Cistite, sepsi, malattie infettive e virali, rinite, faringite, infiammazione delle prime vie respiratorie;
  • Lo sviluppo di cisti e polipi carattere benigno;
  • Cambiamenti nel quadro clinico dell'anemia sideropenica, diminuzione della conta piastrinica, neutropenia, leucopenia;
  • Infiammazione della pelle - flemmone, erisipela;
  • Rapida perdita di peso, rifiuto di mangiare;
  • Ansia, depressione, aumento del senso di paura infondata;
  • insonnia;
  • Mal di testa, tremore degli arti, forti capogiri, parestesia, aumento del tono muscolare, paresi, letargia e apatia per ciò che sta accadendo;
  • Aumento della lacrimazione, infiammazione della mucosa degli occhi, congiuntivite, emorragia retinica;
  • Cambiamenti nella pressione sanguigna, aumento della frequenza cardiaca, disturbi del ritmo cardiaco, shock cardiogeno, ascolto durante l'auscultazione del ritmo di galoppo, lo sviluppo di insufficienza cardiaca;
  • Nausea, vomito, gonfiore della mucosa della bocca, stomatite, secchezza delle fauci, diarrea o stitichezza, ingrossamento del fegato, dolore nell'ipocondrio destro;
  • Eruzione cutanea - orticaria, pustole, vescicole, papule, dermatiti, in rari casi, sviluppo di angioedema;
  • Dolori articolari, dolori muscolari, rigidità, mal di schiena;
  • Mastite nelle donne;
  • Brividi, debolezza, febbre, dolore al petto come una stenocardia.

Overdose di droga

Con un eccesso significativo della dose raccomandata nei pazienti, gli effetti collaterali sopra descritti sono aumentati, si verificano gravi danni al fegato e ai reni e si osserva uno sviluppo di insufficienza cardiaca. Se il paziente non riceve assistenza medica in modo tempestivo, in seguito a un sovradosaggio può verificarsi la morte.

Interazione con altri farmaci

In medicina, non sono stati condotti studi speciali sulla compatibilità di Herceptin con altri medicinali, pertanto i liofisti non devono essere combinati con farmaci di altri gruppi.

Con l'uso simultaneo di Herceptin con doxorubicina, ciclofosfamide, epirubicina nei pazienti, la probabilità di effetti negativi del sistema cardiovascolare aumenta drammaticamente.

Nessun liquido diverso dall'acqua sterile per l'iniezione e il solvente fornito deve essere usato come solvente per il liofisio.

Istruzioni speciali

Per un paziente con aumentata ipersensibilità individuale all'alcool benzilico, i liofisti devono essere sciolti solo con acqua sterile per iniezione, e per ogni iniezione di gocciolamento, una nuova fiala deve essere sciolta e i farmaci non utilizzati devono essere eliminati.

Non ci sono dati sull'effetto dei componenti attivi del farmaco sulla velocità delle reazioni psicomotorie e sul lavoro del sistema nervoso centrale. In caso di vertigini o sonnolenza in un paziente durante il trattamento con questo farmaco, non è raccomandato guidare una macchina o utilizzare meccanismi complessi.

Herceptin analoghi

Gli analoghi meno costosi del farmaco Herceptin sono i seguenti:

Condizioni di rilascio e conservazione del farmaco

Lyophysiatics Herceptin è disponibile in farmacia solo su prescrizione medica. La durata di conservazione del farmaco è di 4 anni dalla data di produzione, soggetta al rigoroso rispetto delle regole di conservazione. Le fiale sigillate devono essere conservate a una temperatura non superiore a 8 gradi, evitando la luce solare diretta.

Una fiala aperta diluita con un solvente viene conservata in frigorifero per non più di 28 giorni, dopodiché viene scartata. Se il lyophysiat è stato diluito con acqua per iniezione, dopo che è stata raccolta la dose richiesta, il farmaco rimanente viene immediatamente eliminato e viene aperto un nuovo flacone per il nuovo contagocce.

Il costo medio di Herceptin liofiziat nelle farmacie di Mosca è di 22000-75000 rubli, a seconda del volume della fiala - 150 o 440 mg.

Herceptin

Herceptin: istruzioni per l'uso e recensioni

Nome latino: Herceptin

Codice ATX: L01XC03

Ingrediente attivo: Trastuzumab (trastuzumab)

Produttore: F. Hoffmann-La Roche Ltd. (Svizzera)

Attualizzazione della descrizione e foto: 10/21/2017

Prezzi in farmacia: da 11900 rub.

Herceptin è un farmaco antitumorale basato su anticorpi monoclonali.

Rilascia forma e composizione

Forme di dosaggio di Herceptin:

  • Lyophilisate per preparazione di soluzione per infusioni: polvere da giallo chiaro a colore bianco; la soluzione ricostituita è incolore o giallo chiaro, trasparente o leggermente opalescente (in flaconcini di vetro incolore, in una fiala di cartone 1);
  • Lyophilisate per preparazione di un concentrato per preparazione di soluzione per infusioni: massa polverosa da giallo chiaro a colore bianco; soluzione ricostituita - trasparente o leggermente opalescente da incolore a giallo chiaro (in bottiglie di vetro incolore, in una scatola di cartone una bottiglia completa di solvente);
  • Soluzione per introduzione sottocutanea (sc): un liquido chiaro o opalescente, incolore o giallastro (5 ml ciascuno in flaconcini di vetro incolore, in un fagotto di cartone una bottiglia).

Principio attivo Herceptin - Trastuzumab:

  • 1 flaconcino con liofilizzato per la preparazione di una soluzione per infusione - 150 mg;
  • 1 bottiglia con liofilizzato per preparazione di un concentrato per preparazione di soluzione per infusioni - 440 mg;
  • 1 flacone con soluzione per iniezione s / c - 600 mg.
  • Liofilizzato per la preparazione della soluzione per le infusioni: α, α-trealosio diidrato, L-istidina cloridrato, polisorbato 20, L-istidina;
  • Liofilizzato per preparazione di un concentrato per preparazione di soluzione per infusioni: L-istidina, α, α-trealosio diidrato, L-istidina cloridrato, polisorbato 20;
  • Soluzione per la somministrazione sc: polisorbato 20, ialuronidasi umana ricombinante (rHuPH20), L-istidina cloridrato monoidrato, L-metionina, α, α-trealosio diidrato, L-istidina, acqua per preparazioni iniettabili.

Solvente: alcool benzilico, acqua per preparazioni iniettabili.

Proprietà farmacologiche

farmacodinamica

Trastuzumab è costituito da derivati ​​del DNA ricombinante di anticorpi monoclonali umanizzati che interagiscono selettivamente con il dominio extracellulare dei recettori del fattore di crescita epidermico umano tipo 2 (HER2). Questi anticorpi sono IgG1, che sono composte da regioni umane (segmenti di catena pesante costanti) e regioni murine dell'anticorpo HER2 p185, che determinano la complementarità a HER2.

Il proto-oncogene HER2 o c-erB2 codifica per una proteina simile al recettore transmembrana avente un peso molecolare di 185 kDa. La sua struttura è simile a quella di altri membri della famiglia del recettore del fattore di crescita epidermico. La sovraespressione di HER2 è determinata nei tessuti affetti da carcinoma mammario primario (BC) nel 15-20% dei pazienti.

La frequenza complessiva di rilevamento dello stato HER2-positivo nei tessuti del carcinoma gastrico esteso durante lo screening dei pazienti è del 15% IHC 3+ (IHH - immunoistochimico) e IHH 2 + / FISH + (metodo di ibridazione in situ) o del 22,1% quando si utilizza una definizione più ampia di FISH + o IHH 3 +. L'amplificazione del gene HER2 provoca la sovraespressione della proteina HER2 localizzata sulla membrana delle cellule tumorali, che a sua volta provoca l'attivazione permanente del recettore HER2. Il dominio extracellulare del recettore (ECD, p105) può penetrare ("esagerare") nel flusso sanguigno e può essere rilevato in campioni di siero. I risultati della ricerca mostrano che i pazienti con carcinoma mammario che hanno sovraespressione o amplificazione di HER2 nei tessuti tumorali hanno un tasso di sopravvivenza più basso senza sintomi della malattia rispetto ai pazienti che non hanno sovraespressione o amplificazione di HER2 nel tessuto tumorale.

Trastuzumab blocca la proliferazione delle cellule tumorali umane con sovraespressione di HER2 in vitro e in vivo. In vitro, la citotossicità cellulare di questa sostanza, che è anticorpo-dipendente, è principalmente diretta alle cellule tumorali con sovraespressione di HER2.

Durante il corso della terapia neoadiuvante-adiuvante, nel 7% dei pazienti trattati con Herceptin per via endovenosa anticorpi diretti contro trastuzumab (questo non dipende dal livello iniziale di anticorpi).

Il significato clinico di questi anticorpi non è stato studiato. Tuttavia, a quanto pare, non influenzano negativamente la sicurezza, l'efficacia (è determinata dalla completa risposta patologica) o la farmacocinetica del farmaco quando somministrata per via endovenosa.

Mancano informazioni sull'immunogenicità dell'uso di Herceptin nel trattamento del cancro gastrico.

farmacocinetica

La farmacocinetica di Trastuzumab è stata studiata in pazienti con carcinoma mammario metastatico (mRMZh) e nelle prime fasi del carcinoma mammario, nonché nei pazienti con diagnosi di carcinoma gastrico avanzato. Lo studio dell'interazione farmaco-farmaco non è stato condotto in modo specifico.

Cancro al seno

Con l'introduzione di Herceptin sotto forma di infusioni di breve durata alla dose di 500, 250, 100, 50 e 10 mg una volta alla settimana, la sua farmacocinetica è rimasta non lineare. Con l'aumentare delle dosi, la clearance del trastuzumab è diminuita.

L'emivita della sostanza attiva varia da 28 a 38 giorni, pertanto il periodo di escrezione di trastuzumab dopo la sospensione del farmaco raggiunge 27 settimane (190 giorni o 5 emivita).

Lo stato di equilibrio è raggiunto in circa 27 settimane. Quando si applica il metodo farmacocinetico di popolazione (analisi modello-dipendente, modello a due camere), valutando i risultati della fase I, II e III con mRMPM, la mediana dell'area stimata sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) nello stato di equilibrio dopo 3 settimane è stata di 1677 mg al giorno / l dopo somministrazione di 3 dosi (2 mg / kg) ogni settimana e 1793 mg / die / l con l'introduzione di Herceptin dopo 3 settimane alla dose di 6 mg / kg. Le mediane calcolate della concentrazione massima erano 104 e 189 mg / l, e la concentrazione minima era 64,9 e 47,3 mg / l. La concentrazione minima di equilibrio media al giorno 21 del ciclo 18 (l'ultimo ciclo con 1 anno di terapia) era di 68,9 μg / ml e la concentrazione massima di equilibrio media era di 225 μg / ml in pazienti con stadi iniziali di carcinoma mammario a cui era stato somministrato trastuzumab in una dose di carico 8 mg / kg, quindi passare a una dose di mantenimento di 6 mg / kg (una diminuzione si è verificata dopo 3 settimane). Questi indicatori erano comparabili a quelli in pazienti con mrmj.

Per un paziente con un peso corporeo di 68 kg, la clearance standard di trastuzumab è 0,241 l / die.

Nel condurre tutti gli studi clinici, il volume di distribuzione nella camera centrale è di 3,02 litri, e nella periferica - 2,68 litri per un paziente ordinario.

Un dominio extracellulare circolante del recettore HER2 (un antigene che è "esfoliato" dalla superficie cellulare) è stato trovato nel siero di alcuni pazienti con carcinoma mammario e sovraespressione di HER2. Nel 64% dei pazienti sottoposti a esame, nei campioni di siero iniziali, l'antigene "esfoliato" dalla cellula è stato determinato ad una concentrazione di 1880 ng / ml (la mediana è di 11 ng / ml). Nei pazienti con un alto contenuto di cellule "espellere" anticellulari, quando Herceptin veniva somministrato ogni settimana, la concentrazione terapeutica di trastuzumab nel siero era determinata entro la sesta settimana. Non esiste una relazione significativa tra la concentrazione iniziale di antigene "esfoliato" dalla cellula e la risposta clinica.

Tumore allo stomaco comune

Per studiare la farmacocinetica di trastuzumab sullo sfondo dello stato di equilibrio in pazienti con carcinoma gastrico avanzato dopo somministrazione di Herceptin a una dose di carico di 8 mg / kg seguita dall'introduzione del farmaco alla dose di 6 mg / kg ogni 3 settimane, è stato utilizzato un metodo di popolazione a due camere di tipo farmacocinetico non lineare utilizzando i risultati dello studio di fase III.

L'intervallo registrato di concentrazioni sieriche di trastuzumab era più basso, indicando una clearance complessiva più elevata di Herceptin in pazienti con carcinoma gastrico avanzato rispetto ai pazienti con carcinoma mammario a cui erano state somministrate le stesse dosi del farmaco. La ragione di ciò rimane sconosciuta.

A concentrazioni elevate, la clearance totale tende a dipendere linearmente dalla dose. L'emivita è di circa 26 giorni.

La mediana del parametro AUC proposto (nello stato di equilibrio su un periodo di tre settimane) è 1213 mg · giorno / l, la mediana della concentrazione massima nello stato di equilibrio è 132 mg / l, la mediana della concentrazione minima nello stato di equilibrio è 27,6 mg / l.

Mancano informazioni sul contenuto del dominio extracellulare circolante del recettore HER2 (antigene "esfoliato" dalla cellula) nel siero dei pazienti con cancro gastrico.

Non sono stati condotti studi individuali sulla farmacocinetica di trastuzumab in pazienti con disfunzione renale / epatica o nei pazienti anziani. L'età del paziente non influenza i parametri farmacocinetici di trastuzumab.

Indicazioni per l'uso

Secondo le istruzioni, Herceptin è usato per il trattamento del carcinoma mammario metastatico con sovraespressione tumorale di HER2:

  • Monoterapia (dopo uno o più regimi chemioterapici);
  • Trattamento combinato con docetaxel o paclitaxel (in assenza di precedente chemioterapia di prima linea);
  • Trattamento combinato con inibitori dell'aromatasi delle donne in postmenopausa con recettori ormonali positivi (estrogeni e / o progesterone).

Tutte le forme di Herceptin sono prescritte per il carcinoma mammario in stadio iniziale con sovraespressione di HER2:

  • Terapia adiuvante dopo chirurgia, completamento della chemioterapia neoadiuvante o adiuvante, radioterapia;
  • Associazione con docetaxel o paclitaxel dopo chemioterapia adiuvante con ciclofosfamide e doxorubicina;
  • Combinazione con docetaxel e carboplatino con chemioterapia adiuvante;
  • Associazione con chemioterapia neoadiuvante e successiva monoterapia adiuvante con Herceptin con una dimensione del tumore di oltre 2 cm di diametro o malattia localmente avanzata, inclusa la forma infiammatoria.

Inoltre, l'uso di due forme di liofilizzato è indicato nel trattamento dell'adenocarcinoma comune della giunzione esofageo-gastrica o dello stomaco con sovraespressione di HER2. Il farmaco viene prescritto contemporaneamente con capecitabina o per via endovenosa (IV) mediante l'introduzione del fluorouracile e del farmaco a base di platino (in assenza di precedenti terapie antitumorali per malattia metastatica).

Controindicazioni

  • Grave dispnea a riposo, che richiede ossigenoterapia di supporto o causata da metastasi ai polmoni;
  • Età fino a 18 anni;
  • Periodo di gravidanza e allattamento al seno;
  • Ipersensibilità al farmaco.

Herceptin deve essere prescritto con cautela in cardiopatia ischemica, ipertensione arteriosa, insufficienza cardiaca, malattie polmonari concomitanti o metastasi polmonari, precedente terapia con farmaci cardiotossici (antracicline, ciclofosfamide).

Inoltre, la soluzione per l'iniezione di SC è controindicata nelle prime fasi del carcinoma mammario in pazienti con angina, infarto miocardico nella storia, scompenso cardiaco cronico (funzione II-IV NYHA), cardiomiopatia, frazione di eiezione ventricolare sinistra (LVEF) meno 55% di difetti cardiaci clinicamente significativi, aritmie, ipertensione arteriosa non controllata, versamento pericardico emodinamicamente significativo, mentre viene usato come parte della terapia adiuvante con antracicline.

Con cura, prescrivere una soluzione per l'infusione di s / c in pazienti con LVEF inferiore al 50% nei pazienti anziani.

Istruzioni per l'uso Herceptin: metodo e dosaggio

Entrambe le forme di liofilizzato sono somministrate solo per via endovenosa.

Herceptin sotto forma di soluzione iniettata s / c.

L'uso del farmaco è indicato solo in ospedale sotto la supervisione di un medico con esperienza nell'uso della chemioterapia citotossica.

Prima dell'uso, è necessario testare l'espressione tumorale di HER2.

Effetti collaterali

  • Neoplasie di natura benigna, maligna, non specificata (compresi polipi e cisti): sconosciuta - progressione della neoplasia, progressione della neoplasia maligna;
  • Infezioni e patologie parassitarie: spesso cistite, sepsi neutropenica, herpes zoster, sinusite, influenza, infezioni della pelle, infezioni del tratto respiratorio superiore, rinite, infezioni del tratto urinario, flemmone, erisipela; raramente - sepsi;
  • Sistema linfatico e sistema ematopoietico: molto spesso - neutropenia febbrile; sconosciuto - ipoprotrombinemia;
  • Sistema cardiovascolare: molto spesso - aritmia cardiaca, aumento e diminuzione della pressione sanguigna (PA), battito cardiaco, flutter ventricolare o flutter flutter, arrossamento, riduzione della frazione di eiezione ventricolare sinistra; spesso - insufficienza cardiaca congestizia, cardiomiopatia, tachiaritmia sopraventricolare, vasodilatazione, ipotensione arteriosa; infrequentemente - versamento pericardico; sconosciuto - pericardite, shock cardiogeno, ritmo galoppo, bradicardia;
  • Sistema immunitario: spesso - reazioni di ipersensibilità; sconosciuto - reazioni anafilattiche e / o shock;
  • Disturbi mentali: spesso - depressione, ansia, disturbi del pensiero;
  • Metabolismo: spesso - anoressia, perdita di peso; sconosciuto - iperkaliemia;
  • Sistema nervoso: molto spesso - capogiri, tremore, mal di testa; spesso - ipertono muscolare, neuropatia periferica, atassia, sonnolenza; raramente - paresis; sconosciuto - edema cerebrale;
  • Organi di senso: molto spesso - aumento della lacrimazione, congiuntivite; spesso - occhi asciutti; raramente - sordità; sconosciuto - emorragia retinica, edema del nervo ottico;
  • Apparato respiratorio, organi di mediastino e petto: molto spesso - tosse, respiro sibilante, sanguinamento nasale, rinorrea, mancanza di respiro; spesso - disordini funzionali dei polmoni, asma bronchiale; raramente, polmonite; sconosciuto - insufficienza respiratoria, fibrosi polmonare, edema polmonare acuto, infiltrazione polmonare, sindrome da distress respiratorio acuto, ipossia, broncospasmo, diminuzione della saturazione di ossigeno da emoglobina, edema polmonare, ortopnea, edema laringeo;
  • Il sistema digestivo: molto spesso - diarrea, nausea, vomito, dolore addominale, gonfiore delle labbra; spesso - secchezza delle fauci, pancreatite, epatite, dolore al fegato, disturbi epatocellulari, emorroidi; raramente ittero; sconosciuto - insufficienza epatica;
  • Reazioni dermatologiche: molto spesso - eruzione cutanea, gonfiore del viso, eritema; spesso - prurito, pelle secca, iperidrosi, acne, ecchimosi, rash maculopapulare; sconosciuto - angioedema;
  • Sistema muscoloscheletrico e tessuti connettivi: molto spesso - mialgia, rigidità muscolare, artralgia; spesso - spasmi muscolari, mal di schiena, artrite, dolore al collo, ossalgia;
  • Reni e tratto urinario: spesso - malattia renale; sconosciuto - glomerulonefropatia, glomerulonefrite membranosa, insufficienza renale;
  • Organi sessuali e ghiandole mammarie: spesso - infiammazione della ghiandola mammaria o mastite;
  • Effetto sul corso della gravidanza, dopo il parto e condizioni perinatali: sconosciuto - ipoplasia renale mortale e ipoplasia del polmone fetale, oligoidramina;
  • Altro: molto spesso - dolori al petto, brividi, debolezza, astenia, sindrome simil-influenzale, dolori, febbre, reazioni associate all'introduzione del farmaco; spesso - gonfiore, malessere, livido.

Le reazioni indesiderate più frequenti e pericolose dell'uso di Herceptin:

  • Reazioni causate dall'introduzione del farmaco o reazioni di ipersensibilità: sindrome da distress respiratorio, nausea, mancanza di respiro, brividi e / o febbre, rash, tachicardia, ipotensione, broncospasmo, respiro sibilante nei polmoni, diminuzione della saturazione dell'ossigeno dell'emoglobina, vomito, mal di testa; reazioni locali - arrossamento, gonfiore, prurito, eruzione cutanea nel sito di iniezione;
  • Cardiotossicità: spesso - insufficienza cardiaca (classe funzionale NYHA II-IV) associata a un esito fatale. Con l'uso di trastuzumab in combinazione con chemioterapia adiuvante, la frequenza di insufficienza cardiaca congestizia sintomatica non differisce da quella quando si riceve solo la chemioterapia ed è leggermente superiore con l'uso di taxani e Herceptin in modo coerente. La sicurezza della ripresa o del proseguimento della terapia in pazienti con cardiotossicità non è stata studiata, si raccomanda il trattamento standard comprendente glicosidi cardiaci, diuretici, beta-bloccanti e / o inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina per migliorare le condizioni dei pazienti. Nella maggior parte dei casi, con segni clinici di beneficio da Herceptin, la terapia viene continuata senza la comparsa di eventi cardiaci aggiuntivi clinicamente significativi;
  • Disturbi polmonari: infiltrati polmonari, polmonite, sindrome da distress respiratorio acuto, polmonite, versamento pleurico, insufficienza respiratoria, edema polmonare acuto e altre complicazioni gravi dei polmoni, compresi esiti fatali;
  • Tossicità ematologica: molto spesso - neutropenia febbrile; spesso - anemia, leucopenia, trombocitopenia, neutropenia; sconosciuto - ipoprotrombinemia. Il rischio di neutropenia è un po 'più alto quando combinato con docetaxel dopo terapia con antracicline.

Inoltre, Herceptin causa effetti collaterali caratteristici di ciascuna delle forme di dosaggio del farmaco.

Lyophilisate per preparazione di soluzione per infusioni e liofilizzato per preparazione di concentrato per preparazione di soluzione per infusioni

  • Patologie infettive e parassitarie: spesso - infezioni, polmonite, rinofaringite;
  • Sistema linfatico e sistema ematopoietico: spesso - neutropenia, leucopenia, anemia, trombocitopenia;
  • Disturbi mentali: spesso - insonnia;
  • Sistema nervoso: spesso - parestesia, disgeusia;
  • Apparato respiratorio, organi mediastinici e torace: spesso - faringite; infrequentemente, versamento pleurico;
  • L'apparato digerente: spesso - stitichezza, pancreatite, dispepsia;
  • Reazioni dermatologiche: spesso - alopecia, una violazione della struttura delle unghie; sconosciuto - orticaria, dermatite;
  • Altro: spesso - mucosite, edema periferico.

Soluzione per iniezione SC

  • Patologie infettive e parassitarie: molto spesso - infezioni, nasopharyngitis; spesso - faringite;
  • Sistema linfatico e sistema ematopoietico: molto spesso - trombocitopenia, neutropenia, leucopenia, anemia; sconosciuto - trombocitopenia immune;
  • Disturbi mentali: molto spesso - insonnia;
  • Sistema nervoso: molto spesso - disgeusia, parestesie;
  • Apparato respiratorio: molto spesso - polmonite; spesso - versamento pleurico; sconosciuto - malattia polmonare interstiziale;
  • Il sistema digestivo: molto spesso - stomatite, dispepsia, stitichezza;
  • Reazioni dermatologiche: molto spesso - una violazione della struttura delle unghie, alopecia, sindrome palmare e plantare; spesso - onioclasia, dermatite; raramente - orticaria;
  • Sistema muscolo-scheletrico: spesso - dolore agli arti;
  • Altro: molto spesso - mucosite, edema periferico.

Inoltre, reazioni indesiderate frequenti e pericolose sullo sfondo dell'applicazione della soluzione per l'iniezione di s / c:

  • Infezioni: infezione di ferite postin vigore, pyelonephritis affilato, infezioni di rotte aeree, sepsi;
  • Aumento della pressione sanguigna: più spesso nei pazienti con ipertensione arteriosa nella storia.

overdose

Negli studi clinici, non sono stati riportati casi di sovradosaggio di Herceptin. La condizione dei pazienti dopo una singola iniezione del farmaco in dosi superiori a 10 mg / kg non è stata studiata. Con l'introduzione del farmaco in dosi ≤ 10 mg / kg, è stato ben tollerato.

Istruzioni speciali

Herceptin viene somministrato in condizioni asettiche.

Prima dell'introduzione, è imperativo controllare l'etichettatura e assicurarsi che la forma di dosaggio sia conforme allo scopo previsto - per la somministrazione di flebo o flebo endovenosa.

Non è possibile inserire Herceptin sotto forma di liofilizzato in / in bolo o jet, soluzione per s / c iniezione - in / in.

Soluzione per iniezione s / c - farmaco pronto per l'uso, non può essere miscelato con altri farmaci. Prima dell'uso, è necessario assicurarsi che non vi siano impurità meccaniche o cambiamenti nel colore della soluzione.

Dovrebbe essere indicato nella scheda medica del nome commerciale del paziente e del numero di lotto del farmaco. La sostituzione di Herceptin con un altro agente biologico può essere effettuata solo dal medico curante.

Il test HER2 viene eseguito solo in un laboratorio specializzato in grado di garantire la qualità della procedura di test.

Herceptin è indicato per il carcinoma mammario in fase metastatica o precoce solo con sovraespressione di HER2 del tumore e il liofilizzato viene utilizzato anche per il carcinoma gastrico metastatico con sovraespressione tumorale di HER2, determinato mediante metodi di determinazione accurati e validati.

Prima di usare Herceptin, è necessario confrontare i potenziali benefici e rischi del trattamento.

Quando si prescrive il farmaco, specialmente nel caso della precedente terapia con antracicline e ciclofosfamide, i pazienti necessitano di un accurato esame cardiologico con anamnesi, esame fisico, un elettrocardiogramma, ecocardiografia e / o ventricolografia radioisotopica o risonanza magnetica.

Il trattamento deve essere accompagnato da un monitoraggio regolare (1 ogni 3 mesi) della funzione cardiaca e, in caso di disturbi asintomatici della funzione cardiaca, ogni 1,5-2 mesi. L'esame cardiologico viene eseguito 1 volta in 6 mesi per 24 mesi dopo la fine dell'introduzione di Herceptin.

Nel carcinoma mammario metastatico, non è raccomandato prescrivere Herceptin in combinazione con antracicline.

Le reazioni all'infusione possono verificarsi sia con l'introduzione di Herceptin, che poche ore dopo l'infusione. Quando compaiono, è necessario interrompere l'amministrazione e monitorare attentamente il paziente fino alla completa eliminazione dei sintomi.

Gravi complicazioni associate a disturbi polmonari possono essere fatali, quindi i pazienti con fattori di rischio devono essere sotto costante controllo medico. Herceptin viene somministrato con cautela durante la terapia precedente o concomitante con altri agenti antineoplastici (radioterapia, gemcitabina, taxani, vinorelbina).

La terapia neoadiuvante adiuvante non è raccomandata per i pazienti di età superiore a 65 anni a causa della limitata esperienza clinica.

Per ridurre il rischio di reazioni avverse all'introduzione di Herceptin, è possibile utilizzare la premedicazione. È stato dimostrato l'uso di analgesici antipiretici, tra cui paracetamolo o antistaminici (difenidramina). Reazioni con a / nell'introduzione di soppresso con successo mediante l'uso di inalazione di ossigeno, beta-adrenostimulyatorov, glucocorticosteroidi.

Se si verificano reazioni indesiderate sullo sfondo della somministrazione del farmaco, il paziente non deve guidare veicoli e meccanismi.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Durante il trattamento con Herceptin e per almeno 7 mesi dopo la fine della terapia, le donne in età riproduttiva devono usare metodi contraccettivi affidabili.

Se la gravidanza si è verificata, è necessario avvertire la donna del rischio di un impatto negativo sul feto. Con il continuo trattamento farmacologico, la paziente in stato di gravidanza deve essere sotto la costante supervisione di medici di varie specialità.

Non sono disponibili informazioni affidabili sui possibili effetti di Herceptin sull'abilità riproduttiva delle donne. I risultati di esperimenti su animali indicano l'assenza di disturbi della fertilità o effetti negativi sul feto.

Durante la terapia e per almeno 7 mesi dopo il suo completamento, l'allattamento al seno non è raccomandato.

Interazioni farmacologiche

Herceptin nella forma di un liofilizzato è incompatibile con la soluzione di destrosio al 5%, non può essere sciolto o miscelato con altri mezzi.

Gli studi clinici non hanno riportato interazioni con l'uso simultaneo di trastuzumab con altri farmaci.

analoghi

Analogo di Herceptin è Trastuzumab.

Termini e condizioni di conservazione

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Conservare a 2-8 ° C.

Data di scadenza: liofilizzato - 48 mesi, soluzione - 21 mesi.

Condizioni di vendita della farmacia

Prescrizione.

Recensioni Herceptin

La maggior parte delle recensioni di Herceptin lasciano pazienti che sono stati trattati per loro. Sono per lo più positivi perché questo farmaco è ben tollerato dai pazienti. Di solito si riporta che solo la somministrazione della prima dose (di carico) di Herceptin è accompagnata da sintomi spiacevoli e, con l'introduzione di dosi successive, le reazioni avverse sono già meno pronunciate o praticamente assenti.

Herceptin è molto apprezzato non solo dai pazienti affetti da tumore al seno, ma anche dai medici.

Il prezzo di Herceptin nelle farmacie

Il prezzo approssimativo di Herceptin nella forma di un liofilizzato per la preparazione di una soluzione per infusione è 13.330-22.800 rubli. Un liofilizzato per la preparazione di un concentrato per preparare una soluzione per infusione può essere acquistato per una media di 33.000-45.600 rubli. Il costo della soluzione per la somministrazione sottocutanea varia da 33.500 a 43.500 rubli.

Herceptin

Nome latino: Herceptin

Codice ATX: L01XC03

Ingrediente attivo: Trastuzumab (Trastuzumab)

Produttore: Roche, Basel, Switzerland

Descrizione relativa a: 21/12/17

Prezzo presso le farmacie online:

Herceptin è un farmaco antitumorale.

Principio attivo

Rilascia forma e composizione

Herceptin è disponibile sotto forma di liofilizzato per la preparazione di un concentrato concentrato per infusione e una soluzione per la somministrazione sottocutanea. Il farmaco viene venduto in flaconcini di vetro, che vengono inseriti in confezioni di cartone da 1 pz.

Indicazioni per l'uso

Le indicazioni per la prescrizione di Herceptin sono il carcinoma mammario metastatico:

  • Con recettori ormonali positivi (progesterone e / o estrogeno) insieme agli inibitori dell'aromatasi nelle donne in postmenopausa.
  • In monoterapia, dopo diversi (o uno) cicli di chemioterapia.
  • In associazione con docetaxel o paclitaxel, in assenza di precedente chemioterapia.

Inoltre, il farmaco viene prescritto nelle prime fasi del cancro al seno:

  • In combinazione con chemioterapia neoadiuvante e successiva monoterapia adiuvante con Herceptin, per patologia localmente avanzata (compresa la forma infiammatoria) o nei casi in cui il diametro del tumore è superiore a 2 cm.
  • Insieme a docetaxel o paclitaxel dopo chemioterapia adiuvante con ciclofosfamide o doxorubicina.
  • Contemporaneamente con chemioterapia adiuvante, che consiste di carboplatino e docetaxel.
  • Sotto forma di trattamento adiuvante dopo chirurgia, radioterapia o completamento della chemioterapia (adiuvante o neoadiuvante).

L'indicazione per la somministrazione del farmaco è anche un adenocarcinoma diffuso della giunzione esofago-gastrica o dello stomaco con sovraespressione tumorale di HER2 in combinazione con capecitabina o somministrazione endovenosa del platino farmaco e fluorouracile in assenza di precedente trattamento antitumorale per malattia metastatica.

Controindicazioni

Le controindicazioni al farmaco sono:

  • I bambini di età fino a 18 anni (la sicurezza e l'efficacia di Herceptin nei bambini non sono state stabilite).
  • Grave dispnea a riposo, che richiede un trattamento di mantenimento con ossigeno o per la presenza di metastasi nei polmoni.
  • Il periodo di gravidanza e allattamento.
  • Aumento della sensibilità individuale al trastuzumab o ad altri componenti del farmaco.

Herceptin è stato prescritto con estrema cautela in cardiopatia ischemica, insufficienza cardiaca, ipertensione, precedente terapia con farmaci cardiotossici (inclusi ciclofosfamide / antracicline) e malattie polmonari associate.

Dosaggio e somministrazione

Liofilizzato per la preparazione del concentrato per infusione

Prima della terapia farmacologica, il test per l'espressione del tumore di HER2 è obbligatorio.

Herceptin viene somministrato solo per via endovenosa. Bolusno e il flusso di farmaci per via endovenosa non possono essere somministrati.

La soluzione è compatibile con sacche per infusione in polipropilene, polietilene e cloruro di polivinile.

Il farmaco non è compatibile con una soluzione di destrosio al 5% a causa del rischio di aggregazione delle proteine. Inoltre, non può essere diluito o mescolato con altri farmaci.

Cancro al seno metastatico. Dose di carico: 4 mg / kg di peso corporeo sotto forma di infusione a goccia di 90 minuti per via endovenosa. In questo caso, la dose di mantenimento del farmaco è di 2 mg / kg di peso corporeo 1 volta a settimana (somministrata una settimana dopo l'esercizio). Nel caso in cui la dose di carico precedente fosse ben tollerata dal paziente, Herceptin può essere somministrato come infusione a goccia di 30 minuti.

Fasi iniziali del cancro al seno Con somministrazione settimanale, il farmaco viene utilizzato in una dose di carico di 4 mg / kg di peso corporeo, quindi in una dose di mantenimento di 2 mg / kg di peso corporeo con una frequenza di 1 volta a settimana. 1 settimana dopo il carico, viene somministrata una dose di mantenimento. Una dose di carico viene somministrata come infusione endovenosa di 90 minuti a goccia (o come infusione a goccia di 30 minuti se la precedente dose di carico non ha causato reazioni indesiderate).

Con l'introduzione del farmaco dopo 3 settimane, la dose di carico ottimale è di 8 mg / kg di peso corporeo (sotto forma di infusione endovenosa di 90 minuti a goccia). Dose di mantenimento - 6 mg / kg di peso corporeo ogni 3 settimane.

Tumore allo stomaco comune Con l'introduzione del farmaco dopo 3 settimane, la dose di carico ottimale è di 8 mg / kg di peso corporeo sotto forma di infusione endovenosa di 90 minuti a goccia. Dose di mantenimento - non più di 6 mg / kg di peso corporeo ogni 3 settimane.

Carcinoma gastrico comune e stadi precoci e metastatici del carcinoma mammario. La terapia con Herceptin in pazienti con queste malattie viene effettuata prima della loro progressione. I pazienti con stadio precoce del cancro al seno devono ricevere un trattamento prima che la malattia si ripresenti o entro 1 anno (in base a ciò che accade più velocemente).

Se l'omissione nell'uso previsto del farmaco è stata di 7 giorni o meno, è necessario somministrare il più rapidamente possibile la dose di mantenimento abituale (regime ogni 3 settimane: 6 mg / kg di peso corporeo, regime settimanale: 2 mg / kg di peso corporeo).

Se un'interruzione nell'introduzione del farmaco è stata superiore a 7 giorni, è necessario reinserire la dose di carico sotto forma di infusione endovenosa di 90 minuti a goccia (regime ogni 3 settimane: 8 mg / kg di peso corporeo, modalità settimanale: 4 mg / kg di peso corporeo). Inoltre, è necessario continuare la somministrazione di Herceptin in una dose di mantenimento (regime ogni 3 settimane: 6 mg / kg di peso corporeo, regime settimanale: 2 mg / kg di peso corporeo).

Soluzione per iniezione SC

Il test per l'espressione del tumore di HER2 prima dell'inizio della terapia farmacologica è obbligatorio.

Il trattamento con Herceptin deve essere effettuato solo sotto la supervisione di un medico esperto nell'uso della chemioterapia citotossica.

La preparazione deve essere somministrata da personale medico in condizioni asettiche.

Prima dell'introduzione della soluzione, è importante controllare l'etichettatura e assicurarsi che la forma di dosaggio soddisfi lo scopo previsto - per l'amministrazione s / c.

Herceptin sotto forma di soluzione per infusione sc non è inteso per infusione endovenosa e deve essere applicato solo sc sotto forma di iniezione.

Di solito il farmaco viene prescritto in una dose fissa di 600 mg, per 2-5 minuti, ogni 3 settimane. Non è richiesta una dose di carico.

Le iniezioni dovrebbero essere fatte alternativamente nella coscia sinistra e destra. Il luogo della nuova iniezione deve essere non meno di 2,5 cm dal precedente e posizionato su una zona sana della pelle. Per l'amministrazione s / c di altri farmaci, è necessario scegliere altri siti di amministrazione.

La terapia in pazienti con carcinoma mammario metastatico viene effettuata prima della progressione della malattia. I pazienti con stadio precoce del cancro al seno devono ricevere terapia con Herceptin per 1 anno o fino a quando la malattia non si ripresenta. Non è raccomandato il trattamento di pazienti con stadi precoci di cancro al seno per più di un anno.

Durante il periodo di mielosoppressione reversibile, causata dalla chemioterapia, il trattamento può essere continuato dopo aver ridotto la dose di chemioterapia o il suo ritiro temporaneo, a condizione che le complicanze causate dalla neutropenia siano attentamente controllate.

Effetti collaterali

L'uso di Herceptin può provocare i seguenti effetti collaterali:

  • Sistema nervoso centrale: molto spesso - mal di testa, vertigini, tremore; spesso - parestesia, neuropatia periferica, sonnolenza, ipertono muscolare, atassia, distorsione delle percezioni gustative (disgeusia); raramente - gonfiore del cervello, paresi.
  • Sistema cardiovascolare: molto spesso - aritmie cardiache, "vampate", battito cardiaco, aumento e diminuzione della pressione sanguigna, flutter (ventricoli o flutter), diminuzione della frazione di eiezione ventricolare sinistra; spesso - tachiaritmia sopraventricolare, vasodilatazione, ipotensione arteriosa, cardiomiopatia, insufficienza cardiaca congestizia; infrequentemente - versamento pericardico, shock cardiogeno, bradicardia, pericardite, ritmo galoppo.
  • Sistema respiratorio, organi di mediastino e petto: molto spesso - mancanza di respiro, respiro sibilante, tosse, rinorrea, sanguinamento nasale; spesso - faringite, disordini funzionali dei polmoni, asma bronchiale; infrequentemente, versamento pleurico; qualche volta - polmonite; la frequenza è sconosciuta - insufficienza respiratoria, broncospasmo, fibrosi polmonare, edema polmonare acuto, infiltrazione polmonare, ipossia, sindrome da distress respiratorio acuto, diminuzione della saturazione di ossigeno da emoglobina, ortopnea, edema laringeo.
  • Sistema immunitario: frequenza sconosciuta - reazioni anafilattiche (incluso shock anafilattico); spesso - reazioni di ipersensibilità.
  • Sistema linfatico e sangue: spesso - neutropenia, anemia, leopopia, trombocitopenia; molto spesso - neutropenia febbrile; la frequenza è sconosciuta - hypoprothrombinemia.
  • Il tessuto connettivo e il sistema muscolo-scheletrico: molto spesso - mialgia, rigidità muscolare, artralgia; spesso - ossalgia, dolore alla schiena e al collo, spasmi muscolari, artrite.
  • Malattie parassitarie e infettive: spesso - cistite, polmonite, herpes zoster, influenza, infezioni, sinusiti, rinofaringite, rinite, sepsi neutropenica, infezioni della pelle, infezioni delle vie urinarie e del tratto respiratorio superiore, flemmone, erisipela; raramente - sepsi; la frequenza è sconosciuta - neoplasie maligne, benigne e non specificate (inclusi polipi e cisti).
  • Sistema gastrointestinale: molto spesso - dolore addominale, nausea, diarrea, vomito, gonfiore delle labbra; spesso - dispepsia, pancreatite, stitichezza, emorroidi, secchezza delle fauci.
  • Organo della visione: molto spesso - aumento della lacrimazione, congiuntivite; spesso - occhi asciutti; la frequenza è sconosciuta - emorragia retinica, edema del nervo ottico.
  • Disturbi del labirinto e dell'organo dell'udito: raramente - sordità.
  • Mente: spesso: insonnia, depressione, disturbo del pensiero, ansia.
  • Tessuto sottocutaneo e pelle: molto spesso - gonfiore del viso, eruzione cutanea, eritema; spesso - pelle secca, alopecia, acne, ecchimosi, rash maculo-papulare, iperidrosi, prurito, violazione della struttura delle unghie; la frequenza è sconosciuta - dermatite, orticaria, angioedema.
  • Metabolismo: spesso - anoressia, perdita di peso; iperkaliemia sconosciuta di frequenza.
  • Apparato urinario e reni: la frequenza è sconosciuta - glomerulonefrite membranosa, insufficienza renale, glomerulonefropatia; spesso - malattia renale.
  • Le vie biliari e il fegato: spesso - danno epatocellulare, dolorabilità epatica, epatite; raramente ittero; la frequenza è sconosciuta - insufficienza epatica.
  • Ghiandole mammarie e genitali: spesso - mastite / infiammazione della ghiandola mammaria.
  • Disturbi al sito di iniezione e disturbi generali: molto spesso - brividi, astenia, debolezza, dolore toracico, reazioni all'infusione, febbre, sindrome simil-influenzale; spesso - malessere, edema, mucosite, edema periferico.

overdose

analoghi

Analoghi sul codice ATH: Beyodaym, Hertikad.

Non prendere la decisione di sostituire il farmaco da soli, consultare il proprio medico.

Azione farmacologica

Herceptin è un derivato del DNA ricombinante di anticorpi monoclonali umanizzati che interagiscono selettivamente con il dominio extracellulare dei recettori del fattore di crescita epidermico umano 2 (HER2). Questi sono IgG1, costituiti da regioni umane e determinanti la complementarità dell'anticorpo p185 HER2 del topo nelle regioni HER2.

La sovraespressione di HER2 si trova nel tessuto carcinoma mammario primario (BC) nel 25-30% dei pazienti e nel tessuto carcinoma gastrico comune nel 6,8-42,6% dei pazienti. L'amplificazione del gene HER2 porta alla sovraespressione della proteina HER2 sulla membrana delle cellule tumorali, causando l'attivazione continua del recettore HER2.

I pazienti con carcinoma mammario, nei quali l'amplificazione o la sovraespressione di HER2 sono notati nel tessuto tumorale, hanno una sopravvivenza inferiore senza segni di malattia rispetto ai pazienti senza amplificazione o sovraespressione di HER2 nel tessuto tumorale.

Trastuzumab blocca la proliferazione delle cellule tumorali con sovraespressione di HER2 in vivo e in vitro. Citotossicità cellulare anticorpo-dipendente in vitro di trastuzumab è diretta alle cellule tumorali con sovraespressione di HER2.

Gli anticorpi anti Herceptin sono stati trovati in uno dei 903 pazienti con carcinoma mammario che lo hanno ricevuto in monoterapia o in combinazione con la chemioterapia e non c'erano allergie al farmaco.

Mancano dati sull'immunogenicità nell'applicazione di Herceptin per il trattamento del cancro gastrico.

Istruzioni speciali

La terapia con il farmaco deve essere effettuata solo sotto controllo medico.

Quando si verifica una reazione all'infusione, è necessario interrompere la somministrazione del farmaco. È necessario monitorare attentamente il paziente fino all'eliminazione di tutti i sintomi.

I pazienti a cui è stato prescritto un trattamento con Herceptin (specialmente per le persone che hanno precedentemente ricevuto farmaci ciclofosfamide e antracicline) devono prima sottoporsi ad una diagnosi cardiologica completa, inclusa anamnesi, ECG, esame obiettivo, risonanza magnetica o radioisotopo e / o ventricolografia ecocardiografica.

In tutti i pazienti che assumono il farmaco, è necessario monitorare la funzione cardiaca (ad esempio, ogni 12 settimane).

I pazienti con cancro al seno nelle prime fasi sono tenuti a condurre un esame cardiologico. Questo dovrebbe essere fatto prima di iniziare la terapia, ogni 3 mesi durante il trattamento e ogni 6 mesi dopo il suo completamento entro 24 mesi dal momento in cui viene utilizzata l'ultima dose di Herceptin.

Si raccomanda un monitoraggio più lungo dopo il trattamento farmacologico in combinazione con antracicline (frequenza diagnostica - una volta all'anno per 5 anni dal momento in cui si riceve l'ultima dose di Herceptin), se vi è una diminuzione prolungata della LVEF.

Non sono stati condotti studi sull'effetto del farmaco sulla capacità di guidare veicoli e lavorare con meccanismi complessi. Se vi sono segni di reazioni all'infusione, i pazienti devono evitare le suddette attività fino a quando i sintomi non sono completamente risolti.

Durante la gravidanza e l'allattamento

Il farmaco non può essere usato durante la gravidanza e l'allattamento. Si raccomanda di astenersi dalla gravidanza e allattamento al seno per almeno 6 mesi dopo la fine del ciclo di trattamento con Herceptin.

Durante l'infanzia

Il farmaco non può essere usato per i bambini.

Nella vecchiaia

Per i pazienti anziani non è necessario ridurre la dose del farmaco.

Interazioni farmacologiche

Herceptin non può essere combinato con una soluzione di destrosio al 5% a causa della possibilità di aggregazione di proteine.

Non mescolare o sciogliere con altri farmaci.

Non sono stati osservati segni di incompatibilità tra la soluzione del farmaco e sacche per infusione in polietilene, polivinilcloruro o polipropilene.

Condizioni di vendita della farmacia

Prescrizione.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare a + 2... + 8 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini. Periodo di validità - 4 anni.

Prezzo in farmacia

Il prezzo di Herceptin per 1 pacchetto parte da 29.000 rubli.

La descrizione pubblicata in questa pagina è una versione semplificata della versione ufficiale del riassunto del farmaco. Le informazioni vengono fornite solo a scopo informativo e non costituiscono una guida per l'automedicazione. Prima di utilizzare il farmaco, è necessario consultare uno specialista e leggere le istruzioni approvate dal produttore.